| ক্যাট # | পণ্যের নাম | বর্ণনা |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 হল একটি শক্তিশালী এবং MerTK-নির্দিষ্ট ইনহিবিটর যা কোষ-ভিত্তিক ELISA-তে সাব-মাইক্রোমোলার ইনহিবিটরি কার্যকলাপ প্রদর্শন করে। এছাড়াও, 11 সহ কমপ্লেক্সে MerTK প্রোটিনের একটি এক্স-রে কাঠামোর সমাধান করা হয়েছিল যে এই ম্যাক্রোসাইকেলগুলি MerTK ATP পকেটে আবদ্ধ থাকে। UNC2541 দেখিয়েছে IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 হল একটি অভিনব প্যান-ট্যাম ইনহিবিটর, যা ট্যাম আইজি১ ইক্টোডোমেন এবং গ্যাস6 এলজি ডোমেনের মধ্যে ইন্টারফেসকে ব্লক করে, অ্যাক্সেল রিপোর্টার সেল লাইন এবং নেটিভ ট্যাম রিসেপ্টর ক্যান্সার সেল লাইনগুলিকে শক্তিশালীভাবে বাধা দেয়। |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | নিংজেটিনিব-টোসিলেট | CT-053, DE-120 নামেও পরিচিত, একটি VEGF এবং PDGF ইনহিবিটার যা ভেজা বয়স-সম্পর্কিত ম্যাকুলার অবক্ষয়ের চিকিত্সার জন্য সম্ভাব্য। |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 সম্ভাব্য ক্যান্সার প্রতিরোধী কার্যকলাপ সহ একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী Axl ইনহিবিটার। SGI-7079 এক্সোজেনাস গ্যাস6 লিগ্যান্ডের উপস্থিতিতে এক্সএল অ্যাক্টিভেশনকে কার্যকরভাবে বাধা দেয়। SGI-7079 ডোজ নির্ভর পদ্ধতিতে টিউমার বৃদ্ধিতে বাধা দেয়। Axl হল EGFR ইনহিবিটর রেজিস্ট্যান্স কাটিয়ে ওঠার জন্য একটি সম্ভাব্য থেরাপিউটিক টার্গেট। |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 একটি সিন্থেটিক ফ্ল্যাভোন যা সুমোয়েশনকে বাধা দেয়। 2-D08 অ্যান্টি-এগ্রিগেটরি এবং নিউরোপ্রোটেক্টিভ প্রভাব দেখিয়েছে |
| CPD100740 | ডুবারমাটিনিব | Dubermatinib, TP-0903 নামেও পরিচিত, একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী AXL ইনহিবিটার। TP-0903 ন্যানোমোলার রেঞ্জের LD50 মান সহ CLL B কোষে ব্যাপক অ্যাপোপটোসিস প্ররোচিত করে। BTK ইনহিবিটরদের সাথে TP-0903-এর সংমিশ্রণ CLL B-cell apoptosis AXL ওভারএক্সপ্রেশন একটি পুনরাবর্তিত থিম যা একাধিক টিউমার প্রকারে পরিলক্ষিত হয় যা বিভিন্ন এজেন্টের প্রতিরোধ অর্জন করেছে। TP-0903 দিয়ে ক্যান্সার কোষের চিকিত্সা একাধিক মডেলে মেসেনকাইমাল ফেনোটাইপকে বিপরীত করে এবং অন্যান্য লক্ষ্যবস্তু এজেন্টের সাথে চিকিত্সার জন্য ক্যান্সার কোষকে সংবেদনশীল করে। TP-0903-এর প্রশাসন হয় একক এজেন্ট হিসাবে বা BTK ইনহিবিটরগুলির সংমিশ্রণে CLL রোগীদের চিকিত্সার ক্ষেত্রে কার্যকর হতে পারে। |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 একটি অভিনব MET ইনহিবিটর, যা সক্রিয় MET রিসেপ্টর এবং এর গঠনমূলকভাবে সক্রিয় মিউট্যান্টকে বাধা দেয়। NPS-1034, MET-এর বিভিন্ন গঠনমূলকভাবে সক্রিয় মিউট্যান্ট ফর্মের পাশাপাশি HGF-অ্যাক্টিভেটেড ওয়াইল্ড-টাইপ MET বাধা দেয়। NPS-1034 সক্রিয় MET প্রকাশকারী কোষগুলির বিস্তারকে বাধা দেয় এবং অ্যান্টি-এনজিওজেনিক এবং প্রো-অ্যাপোপ্টোটিক ক্রিয়াগুলির মাধ্যমে একটি মাউস জেনোগ্রাফ্ট মডেলে এই জাতীয় কোষ থেকে গঠিত টিউমারের রিগ্রেশনকে প্রচার করে। NPS-1034 সিরামের উপস্থিতি বা অনুপস্থিতিতে MET সিগন্যালিং-এর HGF-উদ্দীপিত সক্রিয়করণকেও বাধা দেয়। উল্লেখযোগ্যভাবে, NPS-1034 তিনটি MET ভেরিয়েন্টকে বাধা দেয় যা MET ইনহিবিটর SU11274, NVP-BVU972 এবং PHA665752 প্রতিরোধী। |
| CPD100738 | গ্লেস্যাটিনিব | Glesatinib, MGCD-265 নামেও পরিচিত, একটি মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য, ছোট-অণু, সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ বহু লক্ষ্যযুক্ত টাইরোসিন কিনেস ইনহিবিটার। MGCD265 সি-মেট রিসেপ্টর (হেপাটোসাইট গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর) সহ বেশ কয়েকটি রিসেপ্টর টাইরোসিন কাইনেস (RTKs) এর ফসফোরিলেশনকে আবদ্ধ করে এবং বাধা দেয়; Tek/Tie-2 রিসেপ্টর; ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াল গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর (VEGFR) প্রকার 1, 2, এবং 3; এবং ম্যাক্রোফেজ-উত্তেজক 1 রিসেপ্টর (MST1R বা RON)। |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, RXDX-106 নামেও পরিচিত, একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী এবং মৌখিকভাবে উপলব্ধ AXL এবং c-Met এর IC50 মান যথাক্রমে 7 nM এবং 12 nM, স্তন, নন-স্মল সেল ফুসফুসে (NSCLC) ব্যবহারের জন্য। , এবং অগ্ন্যাশয় ক্যান্সার। |
| CPD1725 | বেমসেন্টিনিব | BGB-324, R428 বা Bemcentinib নামেও পরিচিত, Axl kinase-এর একটি নির্বাচনী ছোট অণু প্রতিরোধক, যা টিউমারের বিস্তারকে আটকাতে এবং মেটাস্ট্যাটিক স্তন ক্যান্সারের মডেলগুলিতে বেঁচে থাকাকে দীর্ঘায়িত করার কার্যকলাপ দেখায়। রিসেপ্টর টাইরোসিন কিনেস এক্সএল ক্যান্সারের অগ্রগতি, আক্রমণ, মেটাস্ট্যাসিস, ড্রাগ প্রতিরোধ এবং রোগীর মৃত্যুতে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করতে পারে। R428 কম ন্যানোমোলার অ্যাক্টিভিটি এবং অ্যাক্ট ফসফোরিলেশন, স্তন ক্যান্সার কোষের আক্রমণ এবং প্রোইনফ্ল্যামেটরি সাইটোকাইন উৎপাদন সহ অ্যাক্সল-নির্ভর ঘটনাগুলিকে অবরুদ্ধ করে Axl-কে বাধা দেয়। |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, ASP2215 নামেও পরিচিত, একটি শক্তিশালী FLT3/AXL ইনহিবিটর, যেটি FLT3-ITD এবং FLT3-D835 মিউটেশন বা উভয়ের সাথে AML এর বিরুদ্ধে শক্তিশালী অ্যান্টিলিউকেমিক কার্যকলাপ দেখায়। ইনভিট্রোতে, পরীক্ষিত 78টি টাইরোসিন কাইনেসের মধ্যে, ASP2215 FLT3, LTK, ALK এবং AXL কাইনেসগুলিকে 1 nM-এ 50% এর বেশি বাধা দিয়েছিল FLT3-এর জন্য 0.29 nM এর IC50 মান, প্রায় 800-গুণ বেশি, c-potent-এর জন্য যার বাধা মায়লোসপ্রেশনের সম্ভাব্য ঝুঁকির সাথে যুক্ত। ASP2215 MV4-11 কোষের বৃদ্ধিকে বাধা দেয়, যেটি FLT3-ITD ধারণ করে, যার IC50 মান 0.92 nM, এর সাথে pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK এবং pS6 এর প্রতিবন্ধকতা রয়েছে। ASP2215 অস্থি মজ্জাতে টিউমারের বোঝা হ্রাস করেছে এবং MV4-11 কোষের সাথে শিরায় প্রতিস্থাপন করা ইঁদুরের বেঁচে থাকা দীর্ঘায়িত করেছে। ASP2215 এর এএমএল চিকিৎসায় সম্ভাব্য ব্যবহার থাকতে পারে। |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 হল একটি শক্তিশালী Mer kinase inhibitor. UNC2281 22 nM এর একটি IC50 মান সহ স্থির-স্থিতি মের কিনেস ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়। UNC2281-এর সাথে চিকিত্সা ইজিএফআর-এর এক্সট্রা সেলুলার ডোমেনের সাথে মিশ্রিত Mer-এর অন্তঃকোষীয় ডোমেন ধারণকারী একটি চিমেরিক রিসেপ্টরের EGF-মধ্যস্থিত উদ্দীপনাকে ব্লক করার জন্যও যথেষ্ট। উপরন্তু, UNC2881 কোলাজেন-প্ররোচিত প্লেটলেট একত্রিতকরণকে শক্তিশালীভাবে বাধা দেয়, পরামর্শ দেয় যে এই শ্রেণীর ইনহিবিটারগুলির প্যাথলজিক থ্রম্বোসিস প্রতিরোধ এবং/অথবা চিকিত্সার জন্য উপযোগিতা থাকতে পারে। |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী Mer Kinase ইনহিবিটার। যখন লাইভ কোষে প্রয়োগ করা হয়, তখন UNC2250 9.8 nM এর IC50 সহ অন্তঃসত্ত্বা Mer-এর স্থির-স্থিতির ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয় এবং একটি চিমেরিক EGFR-Mer প্রোটিনের লিগ্যান্ড-উদ্দীপক সক্রিয়করণকে অবরুদ্ধ করে। UNC2250 এর সাথে চিকিত্সার ফলে র্যাবডয়েড এবং এনএসসিএলসি টিউমার কোষে উপনিবেশ গঠনের সম্ভাবনা হ্রাস পায়, যার ফলে কার্যকরী অ্যান্টিটিউমার কার্যকলাপ দেখায়। ফলাফলগুলি ক্যান্সারে আক্রান্ত রোগীদের থেরাপিউটিক প্রয়োগের জন্য UNC2250 এর আরও তদন্তের জন্য একটি যুক্তি প্রদান করে। |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 হল একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী TAM kinase inhibitor. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, এবং CDK8 এর বিরুদ্ধে নিম্ন কার্যকলাপ প্রদর্শন করে। LDC1267 এনকে কোষের উপর নির্ভরশীল মুরিন স্তন্যপায়ী ক্যান্সার এবং মেলানোমা মেটাস্টেসগুলি উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করেছে। TAM টাইরোসিন কিনেস রিসেপ্টর Tyro3, Axl এবং Mer (Mertk নামেও পরিচিত) Cbl-b-এর জন্য সর্বজনীন সাবস্ট্রেট হিসাবে চিহ্নিত করা হয়েছিল। একটি সদ্য বিকশিত ছোট অণু TAM kinase ইনহিবিটর দিয়ে বন্য-টাইপ এনকে কোষের চিকিত্সা থেরাপিউটিক সম্ভাব্যতা প্রদান করে, কার্যকরভাবে ভিভোতে অ্যান্টি-মেটাস্ট্যাটিক এনকে কোষের কার্যকলাপকে বাড়িয়ে তোলে। |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, BMS-817378 এবং ASLAN-002 নামেও পরিচিত, একটি Met tyrosine kinase inhibitor, সম্ভাব্য antineoplastic কার্যকলাপ সহ MET tyrosine kinase-এর একটি বাধা। MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 c-Met প্রোটিন, বা হেপাটোসাইট গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর (HGFR), হেপাটোসাইট গ্রোথ ফ্যাক্টর (HGF) এর বাঁধন প্রতিরোধ করে এবং MET সিগন্যালিং পাথওয়েকে ব্যাহত করে; এই এজেন্ট সি-মেট প্রকাশ করে টিউমার কোষে কোষের মৃত্যু ঘটাতে পারে। সি-মেট, একটি রিসেপ্টর টাইরোসিন কিনেস যা অনেক টিউমার কোষের অত্যধিক প্রকাশ বা পরিবর্তিত, টিউমার কোষের বিস্তার, বেঁচে থাকা, আক্রমণ এবং মেটাস্টেসিসে এবং টিউমার এনজিওজেনেসিসে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে। |
| CPD100730 | ক্যাবোজানটিনিব | Cabozantinib, XL-184 বা BMS-907351 নামেও পরিচিত, একটি মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য, সম্ভাব্য অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ ছোট অণু রিসেপ্টর টাইরোসিন কিনেস (RTK) ইনহিবিটার। ক্যাবোজানটিনিব বেশ কয়েকটি টাইরোসিন রিসেপ্টর কাইনেসের সাথে দৃঢ়ভাবে আবদ্ধ এবং বাধা দেয়। বিশেষত, ক্যাবোজ্যান্টিনিবের হেপাটোসাইট গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর (মেট) এবং ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াল গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর 2 (ভিইজিএফআর2) এর সাথে একটি শক্তিশালী সম্পর্ক রয়েছে বলে মনে হয়, যার ফলে টিউমার বৃদ্ধি এবং এনজিওজেনেসিস এবং টিউমার রিগ্রেশন বাধা হতে পারে। ক্যাবোজানটিনিব মেডুলারি থাইরয়েড ক্যান্সারের চিকিৎসার জন্য নভেম্বর 2012 সালে ইউএস এফডিএ দ্বারা অনুমোদিত হয়েছিল। |
