বারডক্সলোন

রাসায়নিক নাম:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-সায়ানো-2,2,6a,6b,9,9,12a-হেপ্টামিথাইল-10,14-ডাইঅক্স o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic অ্যাসিড

স্মাইল কোড:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

ইনচি কোড:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

ইনচি কী:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

মূলশব্দ:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)।

বর্ণনা:

বারডক্সোলোন মিথাইল-চিকিত্সা করা বানরের কিডনি বিভাগগুলি গ্রুপ জুড়ে অনুরূপ এমআরএনএ প্রকাশ হওয়া সত্ত্বেও মেগালিন প্রোটিনের অভিব্যক্তি হ্রাস দেখায়। মেগালিন প্রোটিন এক্সপ্রেশনের ভিজ্যুয়ালাইজড হ্রাস ডেনসিটোমেট্রি বিশ্লেষণ দ্বারা নিশ্চিত করা হয়েছে, যা প্রমাণ করেছে যে বারডক্সোলোন মিথাইল প্রশাসন বানরের কিডনিতে মেগালিন প্রোটিনের প্রকাশকে উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করেছে। Bardoxolone মিথাইল প্রশাসন কিডনিতে কিউবিলিনের প্রোটিন অভিব্যক্তি বা কিডনিতে কিউবিলিনের mRNA অভিব্যক্তিকে প্রভাবিত করে না। বানরদের ক্রিয়েটিনিন ক্লিয়ারেন্স বার্ডক্সোলোন মিথাইল 28 দিনে বেসলাইনে এবং যানবাহন-চিকিত্সা করা প্রাণীদের থেকে উল্লেখযোগ্যভাবে আলাদা। বারডক্সলোন মিথাইল প্রশাসনের 28 দিন পর, 24-ঘন্টার ইউরিনারি অ্যালবুমিন থেকে ক্রিয়েটিনিন অনুপাত (UACRs) নির্ধারিত হয়। সংগ্রহ, উল্লেখযোগ্যভাবে যানবাহন গ্রহণ পশুদের তুলনায় বৃদ্ধি করা হয়. উল্লেখ্য, যানবাহন-চিকিত্সা করা প্রাণীদের মধ্যে UACR 53.3% হ্রাস পায় এবং Bardoxolone মিথাইল-চিকিত্সা করা বানরগুলিতে 27.9% বৃদ্ধি পায়[3]। পুরুষ C57BL/6J ইঁদুরকে HFD খাওয়ানোর (HFD/BARD) সময় মৌখিক BARD দেওয়া হয়, শুধুমাত্র একটি উচ্চ-চর্বিযুক্ত খাদ্য (HFD), বা 21 সপ্তাহের জন্য কম চর্বিযুক্ত খাদ্য (LFD) খাওয়ানো হয়। LFD ইঁদুরের সাথে তুলনা করে, HFD ইঁদুরের F4/80 মুকুট-সদৃশ কাঠামোর সংখ্যা উল্লেখযোগ্য বৃদ্ধি পেয়েছে (+95%; p<0.001), যা কার্যকরভাবে BARD দ্বারা প্রতিরোধ করা হয় (−50%; p<0.01)। একইভাবে, এইচএফডি ইঁদুরের মধ্যে F4/80 ইন্টারস্টিশিয়াল ম্যাক্রোফেজের সংখ্যা উল্লেখযোগ্যভাবে 98% বেশি (p<0.001) LFD ইঁদুরের সাথে তুলনা করে এবং 32% (p<0.01) HFD/BARD ইঁদুরের সাথে তুলনা করে[4]।

লক্ষ্য: Nrf-2