ক্যাট # | পণ্যের নাম | বর্ণনা |
CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, P1446A-05 নামেও পরিচিত, সম্ভাব্য অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ সাইক্লিন-নির্ভর কাইনেস 4 (CDK4) এর জন্য নির্দিষ্ট একটি প্রোটিন কাইনেজ ইনহিবিটার। CDK4 ইনহিবিটর P1446A-05 বিশেষভাবে CDK4-মধ্যস্থতা G1-S ফেজ ট্রানজিশনকে বাধা দেয়, সেল সাইক্লিংকে আটকায় এবং ক্যান্সার কোষের বৃদ্ধিকে বাধা দেয়। সেরিন/থ্রোনাইন কাইনেস সিডিকে৪ ডি-টাইপ জি১ সাইক্লিন সহ একটি কমপ্লেক্সে পাওয়া যায় এবং মাইটোজেনিক স্টিমুলেশনে সক্রিয় হওয়া প্রথম কাইনেজ, কোষগুলিকে নিস্তব্ধ পর্যায় থেকে G1/S গ্রোথ সাইক্লিং পর্যায়ে মুক্ত করে; CDK-সাইক্লিন কমপ্লেক্সগুলিকে G1-এর প্রথম দিকে রেটিনোব্লাস্টোমা (Rb) ট্রান্সক্রিপশন ফ্যাক্টর ফসফরিলেট দেখানো হয়েছে, হিস্টোন ডেসিটাইলেজ (HDAC) স্থানচ্যুত করে এবং ট্রান্সক্রিপশনাল রিপ্রেশন ব্লক করে। |
CPD100905 | আলভোসিডিব | অ্যালভোসিডিব হল একটি সিন্থেটিক এন-মিথাইলপাইপেরিডিনাইল ক্লোরোফেনাইল ফ্ল্যাভোন যৌগ। সাইক্লিন-নির্ভর কাইনেসের একটি প্রতিরোধক হিসাবে, অ্যালভোসিডিব সাইক্লিন-নির্ভর কাইনেস (সিডিকে) এর ফসফোরিলেশন প্রতিরোধ করে এবং সাইক্লিন ডি 1 এবং ডি 3 এক্সপ্রেশনকে নিম্ন-নিয়ন্ত্রিত করে কোষ চক্র গ্রেপ্তারে প্ররোচিত করে, যার ফলে জি 1 কোষ চক্র গ্রেপ্তার এবং অ্যাপোপটোসিস হয়। এই এজেন্টটি অ্যাডেনোসিন ট্রাইফসফেট কার্যকলাপের একটি প্রতিযোগিতামূলক প্রতিরোধক। এই এজেন্ট ব্যবহার করে সক্রিয় ক্লিনিকাল ট্রায়াল বা বন্ধ ক্লিনিকাল ট্রায়াল পরীক্ষা করুন। |
CPD100906 | BS-181 | BS-181 হল 21 nmol/L এর IC(50) সহ CDK7-এর জন্য একটি অত্যন্ত নির্বাচনী CDK ইনহিবিটার। অন্যান্য CDK-এর পাশাপাশি আরও 69টি কাইনেসের পরীক্ষায় দেখা গেছে যে BS-181 শুধুমাত্র 1 micromol/L-এর কম ঘনত্বে CDK2-কে বাধা দেয়, CDK2 CDK7-এর তুলনায় 35-গুণ কম শক্তিশালী (IC(50) 880 nmol/L) বাধা দেয়। MCF-7 কোষে, BS-181 CDK7 সাবস্ট্রেটের ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়, ক্যান্সার সেল লাইনের বৃদ্ধিকে বাধা দেওয়ার জন্য কোষ চক্র গ্রেপ্তার এবং অ্যাপোপটোসিসকে উন্নীত করে এবং ভিভোতে টিউমার প্রতিরোধী প্রভাব দেখায়। |
CPD100907 | রিভিসিক্লিব | রিভিসিক্লিব, P276-00 নামেও পরিচিত, সম্ভাব্য অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ একটি ফ্ল্যাভোন এবং সাইক্লিন নির্ভর কাইনেস (CDK) ইনহিবিটার। P276-00 নির্বাচনীভাবে Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B এবং Cdk9/সাইক্লিন T1, সেরিন/থ্রোনাইন কাইনেসের সাথে আবদ্ধ এবং বাধা দেয় যা কোষ চক্র এবং সেলুলার বিস্তার নিয়ন্ত্রণে মূল ভূমিকা পালন করে। G1/S ট্রানজিশনের সময় এই কাইনেসগুলির বাধা কোষ চক্রের গ্রেপ্তারের দিকে পরিচালিত করে, যার ফলে অ্যাপোপটোসিস একটি আনয়ন হয় এবং টিউমার কোষের বিস্তারকে বাধা দেয়। |
CPD100908 | MC180295 | MC180295 একটি অত্যন্ত নির্বাচনী CDK9 ইনহিবিটর (IC50 = 5 nM)। (MC180295-এর ভিট্রোতে বিস্তৃত অ্যান্টি-ক্যান্সার কার্যকলাপ রয়েছে এবং এটি ভিভো ক্যান্সার মডেলগুলিতে কার্যকর। উপরন্তু, CDK9 ইনহিবিশন ভিভোতে ইমিউন চেকপয়েন্ট ইনহিবিটর α-PD-1-এর প্রতি সংবেদনশীল করে, যা এটিকে ক্যান্সারের এপিজেনেটিক থেরাপির জন্য একটি চমৎকার লক্ষ্য করে তোলে। |
1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী CDK9 ইনহিবিটার। LDC000067 একটি ATP-প্রতিযোগীতামূলক এবং ডোজ-নির্ভর পদ্ধতিতে ভিট্রো ট্রান্সক্রিপশনে বাধা দেয়। এলডিসি000067 এর সাথে চিকিত্সা করা কোষগুলির জিন এক্সপ্রেশন প্রোফাইলিং প্রসারণ এবং অ্যাপোপটোসিসের গুরুত্বপূর্ণ নিয়ন্ত্রক সহ স্বল্পকালীন এমআরএনএগুলির একটি নির্বাচনী হ্রাস প্রদর্শন করেছে। ডি নভো আরএনএ সংশ্লেষণের বিশ্লেষণে CDK9 এর বিস্তৃত ইতিবাচক ভূমিকার পরামর্শ দেওয়া হয়েছে। আণবিক এবং সেলুলার স্তরে, LDC000067 CDK9 প্রতিরোধের বৈশিষ্ট্যের পুনরুত্পাদন করে যেমন জিনের উপর RNA পলিমারেজ II এর বর্ধিত বিরতি এবং সবচেয়ে গুরুত্বপূর্ণভাবে, ক্যান্সার কোষে অ্যাপোপটোসিস অন্তর্ভুক্ত করা। LDC000067 ভিট্রো ট্রান্সক্রিপশনে P-TEFb-নির্ভরকে বাধা দেয়। BI 894999 এর সংমিশ্রণে ভিট্রো এবং ভিভোতে অ্যাপোপটোসিস প্ররোচিত করে। |
CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A হল একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী CDK8 ইনহিবিটর যা STAT1 এবং STAT5 ট্রান্সঅ্যাক্টিভেশন ডোমেনের উচ্চ মাত্রার সেরিন ফসফোরিলেশন সহ AML কোষে সক্রিয়। EL120-34A ভিট্রোতে ক্যান্সার কোষে STAT1 S727 এবং STAT5 S726-এর ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়। ধারাবাহিকভাবে, STATs- এবং NUP98-HOXA9--নির্ভর ট্রান্সক্রিপশনের নিয়ন্ত্রণ ভিভোতে কর্মের একটি প্রভাবশালী প্রক্রিয়া হিসাবে পরিলক্ষিত হয়েছে। |
CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 হল একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী, এবং মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য CDK8 ইনহিবিটর যার CDK8 IC50 = 2.6 nM; মানুষের পিকে পূর্বাভাস: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%। |
CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 হল একটি দ্বিতীয়-প্রজন্মের, মৌখিকভাবে উপলব্ধ CDK2/CDK9 কাইনেসের ATP-প্রতিযোগিতামূলক ইনহিবিটর যার সম্ভাব্য অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক এবং কেমোপ্রোটেক্টিভ কার্যকলাপ রয়েছে। |
CPDB1594 | THZ531 | THZ531 হল একটি সমযোজী CDK12 এবং CDK13 সমযোজী প্রতিরোধক। সাইক্লিন-নির্ভর কাইনেস 12 এবং 13 (CDK12 এবং CDK13) জিন ট্রান্সক্রিপশন নিয়ন্ত্রণে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে। |
CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 এর একটি এনালগ, ট্রিপল-নেগেটিভ স্তন ক্যান্সার (TNBC) এর চিকিৎসার সম্ভাবনা সহ, এটি একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী CDK7 ইনহিবিটর যা ভিভোতে THZ1-এর অস্থিরতা কাটিয়ে ওঠে। IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC কোষ = 10 nM |