BLU-285

রাসায়নিক নাম:

(S)-1-(4-ফ্লুরোফেনাইল)-1-(2-(4-(6-(1-মিথাইল-1H-pyrazol-4-yl)পাইরোলো[2,1-f][1,2,4 ট্রায়াজিন-৪-ইএল) পাইপেরাজিন-১-ইএল) পাইরিমিডিন-৫-ইএল) ইথান-১-অ্যামাইন

স্মাইল কোড:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

ইনচি কোড:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

ইনচি কী:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

মূলশব্দ:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)।

বর্ণনা:

Avapritinib (BLU-285) KIT এক্সন 17 মিউট্যান্ট এনজাইম, KIT D816V (IC50=0.27 nM) এর ভিট্রোতে জৈব রাসায়নিক কার্যকলাপ প্রদর্শন করেছে। KIT D816 মিউট্যান্টের উপর Avapritinib এর সেলুলার ক্রিয়াকলাপ যথাক্রমে IC50=4 এবং 22 nM সহ মানব মাস্ট সেল লিউকেমিয়া সেল লাইন HMC1.2 এবং P815 মাউস মাস্টোসাইটোমা সেল লাইনের অটোফসফোরিলেশন দ্বারা পরিমাপ করা হয়। কাসুমি-1 কোষে, একটি KIT এক্সন 17 N822K মিউটেশন সহ (8;21)-পজিটিভ AML সেল লাইনে, Avapritinib সম্ভাব্যভাবে KIT N822K মিউট্যান্ট অটোফসফোরিলেশন (IC50=40 nM), ডাউনস্ট্রিম সিগন্যালিং, সেইসাথে সেলুলার প্রসারণ (IC50=40 nM) বাধা দেয়। 75 nM) [1]।

লক্ষ্য: KIT