PQR530

כעמישער נאָמען:

(S)-4-(דיפלואָראָמעטהיל)-5-(4-(3-מעטהילמאָרפאָלינאָ)-6-מאָרפאָלינאָ-1,3,5-טריאַזין-2-יל)פּירידין-2-אַמינע

SMILES קאָד:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi קאָד:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/ה8-9,11,15ה,2-7,10ה2,1ה3,(ה2,21,22)/ט11-/מ0 /s1

InChi Key:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

קיווערד:

פּקר 530, פּקר-530, פּקר 530, 1927857-61-1

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים).

באַשרייַבונג:

PQR530 איז אַ העכסט שטאַרק צווייענדיק פּאַן-PI3K/mTORC1/2 ינכיבאַטער. PQR530 ינכיבאַטיד פאָספאָרילאַטיאָן פון פּראָטעין קינאַסע ב (PKB, pSer473) און ריבאָסאָמאַל פּראָטעין S6 (pS6, pSer235/236) מיט IC50 וואַלועס פון 0.07 μM. PQR530 געוויזן ויסגעצייכנט סעלעקטיוויטי איבער אַ ברייט טאַפליע פון ​​קינאַסאַז, ווי געזונט ווי ויסגעצייכנט סעלעקטיוויטי קעגן אַנרילייטיד רעסעפּטאָר ענזימעס און יאָן טשאַנאַלז. דערצו, PQR530 געוויזן פּאָוטאַנסי אין אַ טאַפליע פון ​​​​44 ראַק צעל שורות (NTRC OncolinesTM) צו פאַרמייַדן ראַק צעל גראָוט (די דורכשניטלעך ווערט פֿאַר GI50 פון 426 nM). מויל אַפּלאַקיישאַן פון PQR530 צו מיסע ריזאַלטיד אין אַ דאָזע-פּראַפּאָרשאַנאַל פּק און דעמאַנסטרייטיד גוט מויל ביאָאַוואַילאַביליטי און ויסגעצייכנט מאַרך דורכדרונג.

ציל: PI3K/mTOR