באַטעפענטעראָל

כעמישער נאָמען:

"(ר)-1-(3-((2-טשלאָר-4-(((2-כיידראָקסי-2-(8-כיידראָקסי-2-אָקסאָ-1,2-דיהידראָקווינאָלין-5-יל) עטאַל) אַמינאָ) מעטהיל)-5-מעטהאָקסיפעניל)אַמינאָ)-3-אָקסאָפּראָפּיל)פּיפּערידין-4-יל [1,1'-ביפעניל]-2-ילקאַרבאַמאַטע באַטעפענטעראָל סוקסינאַט.

SMILES קאָד:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= אָ) קק1) נק 5 = קק = קק = ק 5 ק6 = קק = קק = ק 6

InChi קאָד:

ינטשי=1S/C40H42ClN5O7/C1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/ה2-14,21-22,27,35,42,47-48ה,15-20,23-24ה2, 1ה3,(ה,43,50)(ה,44,51)(ה,45,49)/ט35-/מ0/ס1

InChi Key:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

קיווערד:

באַטעפענטעראָל, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים)

באַשרייַבונג:

באַטעפענטעראָל איז אַ מוסקאַריניק אַנטאַגאָניסט און β2-אַדרענערגיק רעסעפּטאָר (β2-AR) אַגאָניסט (קיס = 1.4, 1.3 און 3.7 nM, פֿאַר hM2, hM3, און hβ2-AR, ריספּעקטיוולי אין אַ ראַדיאָליגאַנד ביינדינג אַסייַ). באַטעפענטעראָל יגזיבאַץ שטאַרק hβ2-AR אַגאָניסט טעטיקייט (EC50 = 0.29 nM) מיט 440- און 320-פאַרלייגן פאַנגקשאַנאַל סעלעקטיוויטי איבער hβ1- און hβ3-ARs, ריספּעקטיוולי. געוועב און ינכיבאַץ בראָנטשאָקאָנסטריקטאָר ענטפער אין אַ גיני חזיר בראָנטשאָפּראָטעקשאַן אַסייַ (ED50 = 6.4 μg / מל). פאָרמיוליישאַנז מיט באַטעפענטעראָל זענען אין קליניש טריאַלס צו מייַכל כראָניש אָבסטרוקטיווע פּולמאַנערי קרענק (COPD).

ציל: β2-אַדרענאָסעפּטאָר