PQR530

خىمىيىلىك ئىسمى:

S) -4-

SMILES Code:

NC1 = NC = C (C2 = NC (N3 [C @@ H] (C) COCC3) = NC (N4CCOCC4) = N2) C (C (F) F) = C1

InChi Code:

InChI = 1S / C18H23F2N7O2 / c1-11-10-29-7-4-27 (11) 18-24-16 (13-9-22-14 (21) 8-12 (13) 15 (19) 20) 23-17 (25-18) 26-2-5-28-6-3-26 / h8-9,11,15H, 2-7,10H2,1H3, (H2,21,22) / t11- / m0 / s1

InChi Key:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

PQR530 ، PQR-530 ، PQR 530 ، 1927857-61-1

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (4 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (ئاي) -20 سېلسىيە گرادۇس.

چۈشەندۈرۈش:

PQR530 بولسا كۈچلۈك كۈچلۈك قوش قازان- PI3K / mTORC1 / 2 چەكلىگۈچ. PQR530 ئاقسىل كىنازا B (PKB, pSer473) ۋە رىبوسومال ئاقسىل S6 (pS6, pSer235 / 236) فوسفورلىنىشنى چەكلەپ ، IC50 قىممىتى 0.07 µM. PQR530 كەڭ دائىرىلىك كىنازا ئۈستىدە ئېسىل تاللاشچانلىقىنى ، شۇنداقلا مۇناسىۋەتسىز قوبۇل قىلغۇچى ئېنزىم ۋە ئىئون قاناللىرى بىلەن ئەلا تاللاشچانلىقىنى كۆرسەتتى. ئۇندىن باشقا ، PQR530 راك ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ئۈچۈن 44 راك ھۈجەيرىسى (NTRC OncolinesTM) گۇرۇپپىسىدا كۈچلۈكلۈكنى نامايەن قىلدى (GI50 نىڭ ئوتتۇرىچە قىممىتى 426 nM). ئېغىزغا PQR530 نى ئىشلىتىش دورىنىڭ نىسبىتى PK نى كەلتۈرۈپ چىقىرىپ ، ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ۋە مېڭىگە سىڭىپ كىرىشنىڭ ياخشىلىقىنى كۆرسىتىپ بەردى.

نىشان: PI3K / mTOR