Poziotinib

خىمىيىلىك ئىسمى:

1- (4 - ((4 - ((3,4-دىخلورو-2-فتوروفېن) ئامىنو)

SMILES Code:

C = CC (N1CCC (OC2 = CC3 = C (NC4 = CC = C (Cl) C) (C)

InChi Code:

InChI = 1S / C23H21Cl2FN4O3 / c1-3-20 (31) 30-8-6-13 (7-9-30) 33-19-10-14-17 (11-18 (19) 32-2) 27- 12-28-23 (14) 29-16-5-4-15 (24) 21 (25) 22 (16) 26 / h3-5,10-13H, 1,6-9H2,2H3, (H, 27 , 28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (0 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (-20 سېلسىيە گرادۇس)

چۈشەندۈرۈش:

Poziotinib بولسا EGFR ئائىلە كىناسىنىڭ كۈچلۈك چەكلىگۈچىسى بولۇپ ، IC50 قىممىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 3.2 ، 5.3 ، 23.5 ، 4.2 ۋە 2.2 nM بولۇپ ، ياۋا تىپتىكى EGFR ، HER2 ، HER4 ، EGFRT790M ۋە EGFRL858R / T790M. ئۇنىڭ ۋىرۇستا سىناق قىلىنغان باشقا 30 دىن ئارتۇق EGFR كىنازاسىنىڭ 100 دىن 1000 ھەسسىگىچە بولغان تاللاشچانلىقى بار. پوزىئوتىنىب ياۋا تىپتىكى ۋە ئۆزگىرىشچان EGFR كىنازاغا تايىنىدىغان ئۆپكە ، كۆكرەك ۋە ئاشقازان راكى ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى تورمۇزلايدۇ (GI50s = 0.6-5.7 nM) ھەمدە EGFR فوسفورلىنىشنى چەكلەيدۇ ۋە ۋىرۇستا ئاپپتوزوز پەيدا قىلىدۇ. Vivo دا poziotinib HCC827 كىچىك ھۈجەيرە ئۆپكە راكى چاشقان xenograft مودېلىدىكى ئۆسمىنىڭ چوڭ-كىچىكلىكىنى ئازايتىدۇ. پوزىئوتىنىبنى ئۆز ئىچىگە ئالغان رېتسېپلار EGFR ئۆزگىرىشچان ئۆپكە قان تومۇر ئۆسمىسىنى داۋالاش ئۈچۈن كلىنىكىلىق سىناقلاردا تەكشۈرۈلۈۋاتىدۇ.

نىشان: EGFR