ريفيناڪين

ڪيميائي نالو:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

مسڪين ڪوڊ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= سي5

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

انچي چاٻي:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

لفظ:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

Vitro ۾: Revefenacin جي Kis 0.42، 0.32، 0.18، 0.56، ۽ 6.7 nM انساني M1، M2، M3، M4 ۽ M5 ريڪٽرز تي ترتيب ڏنل آهن. هڪ فنڪشنل انسائيڪلوپيڊيا ۾، ريفيفيناسن کي ڏيکاريو ويو آهي هڪ فنڪشنل مخالف آهي، جيڪو پابند Ki's وانگر رڪاوٽ جي مسلسل سان گڏ آهي. Revefenacin پڻ 0.1 nM جي لاڳاپي سان گني پگ آئسوليٽ ٿيل tracheal انگوزي جي تياري جي agonist-induced contraction کي روڪي ٿو، ساڳي طرح ماپيل M3 بائيڊنگ Ki[1]. Vivo ۾: بيشمار ڪتن ۾، revefenacin، tiotropium ۽ glycopyrronium سان گڏ، 24 ڪلاڪن تائين acetylcholine-induced bronchoconstriction جي مسلسل روڪٿام پيدا ڪري ٿي. بيشمار چوڪن ۾، اندر اندر ريفيناسن ڏيکاري ٿو دوز تي منحصر 24-ڪلاڪ برونچو پروٽيڪشن ميٿاچولين-حوصله افزائي برونڪوڪنسٽرڪشن جي خلاف. اندازي مطابق 24-ڪلاڪ طاقت 45.0 µg/mL آهي ۽ برونڪوپروٽيڪٽو قوتون 7 ڏينهن کان پوءِ روزاني هڪ ڀيرو کائڻ کان پوءِ برقرار رهنديون آهن[2].

ھدف: mAChR