فلبينسرين

ڪيميائي نالو:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one هائيڊروڪلورائڊ

مسڪين ڪوڊ:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

انچي چاٻي:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

لفظ:

فلبينسرين، 167933-07-5

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

Flibanserin 5-HT1A ريسيپٽر (Ki = 1 nM) جو مڪمل ايگونسٽ آهي ۽، گهٽ لاڳاپي سان، 5-HT2A ريڪٽر (Ki = 49 nM) جي مخالف ۽ مخالف يا D4 ريڪٽر جي تمام ڪمزور جزوي ايگونسٽ (. Ki = 4–24 nM). 5-HT1A ريڪارڊر لاءِ فلبينسرين جي تمام گهڻي لاڳاپي جي باوجود، ۽ سببن جي ڪري جيڪي اڻڄاتل آهن، فلبينسرين 5-HT1A ۽ 5-HT2A ريڪٽرز تي قبضو ڪري ٿو vivo ۾ ساڳئي فيصد سان. Flibanserin پڻ 5-HT2B ريڪٽر (Ki = 89.3 nM) ۽ 5-HT2C ريڪٽر (Ki = 88.3 nM) لاء گهٽ لاڳاپو رکي ٿو، جن مان ٻنهي جو اهو هڪ مخالف طور تي عمل ڪري ٿو. Flibanserin prefrontal cortex ۾ 5-HT1A ريڪٽرز کي ترجيحي طور تي چالو ڪري ٿو، علائقائي چونڊيليت جو مظاهرو ڪندي، ۽ ڏٺو ويو آهي ته ڊومامين ۽ نوريپينفرائن جي سطح کي وڌائڻ ۽ چوٿن جي اڳوڻو پرانتڪس ۾ سيروٽونين جي سطح کي گھٽائڻ، جيڪي عملن کي طئي ڪيو ويو هو ته HT1-A5 جي چالو ٿيڻ سان ثالث ڪيو وڃي. وصول ڪندڙ [12] جيئن ته، flibanserin بيان ڪيو ويو آهي هڪ نوريپينفرائن-ڊوپامائن ڊسڪٽر (NDDI). Flibanserin آگسٽ 2015 ۾ منظور ڪيو ويو اڳ-مينوپاسال عورتن جي علاج لاء hypoactive جنسي خواهش جي خرابي سان (HSDD).

ھدف: 5HT