PRT-060318; PRT318; ص 142-76

ڪيميائي نالو:

2-((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)امينو)4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

مسڪين ڪوڊ:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

انچي چاٻي:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

لفظ:

PRT-060318, PRT318, P142-76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتي) يا -20 ° سي ڊگهي مدت لاءِ (مهينن)

وضاحت:

PRT060318 spleen tyrosine kinase (Syk؛ IC50 = 4 nM) جو هڪ طاقتور ۽ چونڊيل روڪيندڙ آهي. اهو چونڊيل آهي، 92٪ Syk سرگرمي کي روڪيندو آهي، جڏهن ته ٻيا ڪيناسس> 70٪ سرگرمي برقرار رکندا آهن، هڪ پينل ۾ 50 nM جي ڪنسنٽريشن تي. 270 ڪنيز. PRT060318 ويٽرو ۾ انساني پليٽليٽ-رچ پلازما (IC50 = 2.5 μM) جي convulxin-Induced aggregation کي روڪي ٿو ۽ heparin-Induced thrombocytopenia جي ٽرانسجنڪ ماؤس ماڊل ۾ thrombosis کي روڪي ٿو. اهو دائمي لففيڪيٽڪ ليوڪيميا (سي ايل ايل) بي سيل اپوپٽوسس کي متاثر ڪري ٿو ۽ ڪيموڪائنز CCL3، CCL4، ۽ CXCL13.3 PRT060318 جي ​​رطوبت کي روڪي ٿو، سي ايل ايل بي سيل ڪيموٽيڪس ۽ سيوڊو ايمپيريپوليس کي پڻ روڪي ٿو.

ھدف: Syk