PRN1008

ڪيميائي نالو:

(S)-2-(3-(4-امينو-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -ميٿيل-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enetrile

مسڪين ڪوڊ:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3،(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

انچي چاٻي:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

لفظ:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

PRN1008 BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) جو هڪ طاقتور، چونڊيل ۽ موٽائي سگهڻ وارو ڪووالنٽ انبيٽر آهي، جنهن ۾ ويوو ۾ وڌايل PD اثرات شامل آهن. PRN1008 انسانن ۾ اڪيلو ۽ 10 ڏينهن جي دوائن کان پوءِ محفوظ ۽ چڱيءَ طرح برداشت ڪيو ويو. حاصل ڪرڻ لاءِ dosing > 90% قبضي کان پوءِ ڊوز جي نتيجي ۾ مسلسل ۽ ڊگھي ٽارگيٽ قبضي ۾. BTK ٽارگيٽ ڪوريج ≥300mg جي روزاني دوز سان علاج جي سطحن تي پهچي وئي جيڪا گٿريت جي چوٿين ماڊل ۾ ترجمو ڪيل مطالعي جي بنياد تي. اهي ڊيٽا PRN1008 جي مسلسل ترقي جي حمايت ڪن ٿا جيئن رميٽائڊ گٿريس لاء هڪ علاج واري ايجنٽ.

ھدف: BTK