BMS-986195

ڪيميائي نالو:

(S)-4-(3-(پر-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

مسڪين ڪوڊ:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

انچي چاٻي:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

لفظ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

BMS-986195 Bruton's tyrosine kinase (BTK) جو هڪ طاقتور، covalent، irreversible inhibitor آهي، جيڪو اينٽيجن-انحصار بي-سيل سگنلنگ ۽ فنڪشن ۾ ضروري غير ريسيپٽر ٽائروسائن ڪائنيز جي ٽيڪ خاندان جو ميمبر آهي. BMS-986195 5000-fold کان وڌيڪ BTK لاءِ ٽيڪ خاندان کان ٻاهر سڀني ڪائنسز تي چونڊيل آهي، ۽ سليڪٽيوٽي رينج 9- کان 1010-گڻ تائين آهي Tec خاندان جي اندر. BMS-986195 غير فعال BTK انساني سڄي رت ۾ تيز رفتار جي رفتار سان (3.5 × 10-4 nM-1·min-1) ۽ طاقتور طور تي روڪيل اينٽيجن-انحصار انٽيليوڪين-6 جي پيداوار، CD86 اظهار ۽ بي سيلز ۾ ڦهلائڻ (IC50)<1 nM) بغير اثر کان سواء اينٽيجن-آزاد قدمن تي ساڳئي خاني ۾.

ھدف: BTK