PQR530

کیمیاوي نوم:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

د مسکا کوډ:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

د انچي کوډ:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

د انچي کلید:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

کلیدي کلمه:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اونیو پورې) 0 - 4 درجې سانتي ګراد، یا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (میاشتو).

تفصیل:

PQR530 یو ډیر پیاوړی دوه ګونی پین PI3K/mTORC1/2 مخنیوی کونکی دی. PQR530 د پروټین kinase B (PKB, pSer473) او ریبوسومل پروټین S6 (pS6, pSer235/236) فاسفوریلیشن د IC50 ارزښتونو سره د 0.07 µM مخنیوی کوي. PQR530 د کایناسونو په پراخه پینل کې غوره انتخاب ښودلی ، په بیله بیا د غیر اړونده ریسیپټر انزایمونو او آئن چینلونو په مقابل کې غوره انتخاب. برسېره پردې، PQR530 د سرطان د حجرو د ودې د مخنیوي لپاره د 44 سرطان حجرو لینونو (NTRC OncolinesTM) په پینل کې ځواک ښودلی (د 426 nM د GI50 لپاره معنی). موږکانو ته د PQR530 شفاهي تطبیق د خوراک په تناسب PK پایله درلوده او ښه شفاهي بایو موجودیت او د مغز عالي نفوذ څرګند کړ.

هدف: PI3K/mTOR