PRT-060318; PRT318; P142–76

ରାସାୟନିକ ନାମ:

- - (

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

O = C (C1 = CN = C (N [C @ H] 2 ​​[C @@ H] (N) CCCC2) N = C1NC3 = CC = CC (C) = C3) N

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C18H24N6O / c1-11-5-4-6-12 (9-11) 22-17-13 (16 (20) 25) 10-21-18 (24-17) 23-15-8- 3-2-7-14 (15) 19 / h4-6,9-10,14-15H, 2-3,7-8,19H2,1H3, (H2,20,25) (H2,21,22, 23,24) / t14-, 15 + / m0 / s1 |

InChi କି:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N |

କୀ ଶବ୍ଦ:

PRT-060318, PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

PRT060318 ହେଉଛି ସ୍ପ୍ଲେନ୍ ଟାଇରୋସିନ୍ କିନାସେ (Syk; IC50 = 4 nM) ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଏହା ଚୟନକର୍ତ୍ତା, 92% ସାଇକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରୁଥିବାବେଳେ ଅନ୍ୟ କିନାସ୍> 70% କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ 50 nM ର ଏକ ପ୍ୟାନେଲରେ ରଖିଥାଏ | 270 କିନାସ୍ | PRT060318 ଭିଟ୍ରୋରେ ମାନବ ପ୍ଲାଲେଟ୍ ସମୃଦ୍ଧ ପ୍ଲାଜମା (IC50 = 2.5 μM) ର କନଭୁଲକ୍ସିନ୍-ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ ଏକୀକରଣକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ ଏବଂ ହେପାରିନ୍-ପ୍ରେରିତ ଥ୍ରୋମ୍ବୋସାଇଟୋପେନିଆର ଟ୍ରାନ୍ସଜେନିକ୍ ମାଉସ୍ ମଡେଲରେ ଥ୍ରୋମ୍ବୋସିସ୍ ପ୍ରତିରୋଧ କରେ | ଏହା କ୍ରନିକ୍ ଲିମ୍ଫୋସାଇଟିକ୍ ଲ୍ୟୁକେମିଆ (CLL) ବି ସେଲ୍ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ସୃଷ୍ଟି କରେ ଏବଂ କେମୋକାଇନ୍ CCL3, CCL4, ଏବଂ CXCL13.3 PRT060318 ମଧ୍ୟ CLL B ସେଲ୍ କେମୋଟାକ୍ସିସ୍ ଏବଂ ସିଉଡୋମ୍ପେରିପୋଲେସିସ୍ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: Syk