PQR530

ରାସାୟନିକ ନାମ:

(ଏସ୍) -4-

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

NC1 = NC = C (C2 = NC (N3 [C @@ H] (C) COCC3) = NC (N4CCOCC4) = N2) C (C (F) F) = C1

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C18H23F2N7O2 / c1-11-10-29-7-4-27 (11) 18-24-16 (13-9-22-14 (21) 8-12 (13) 15 (19) 20) 23-17 (25-18) 26-2-5-28-6-3-26 / h8-9,11,15H, 2-7,10H2,1H3, (H2,21,22) / t11- / m0 / s1

InChi କି:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N |

କୀ ଶବ୍ଦ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1 |

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

PQR530 ଏକ ଅତ୍ୟନ୍ତ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଡୁଆଲ୍ ପ୍ୟାନ୍- PI3K / mTORC1 / 2 ଇନହିବିଟର | PQR530 ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ ବି (PKB, pSer473) ଏବଂ ରାଇବୋସୋମାଲ୍ ପ୍ରୋଟିନ୍ S6 (pS6, pSer235 / 236) ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ସହିତ IC50 ମୂଲ୍ୟ 0.07 µM ସହିତ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ | PQR530 କିନାସର ଏକ ବିସ୍ତୃତ ପ୍ୟାନେଲ ଉପରେ ଉତ୍କୃଷ୍ଟ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିବା ସହିତ ଅବିଭକ୍ତ ରିସେପ୍ଟର ଏନଜାଇମ୍ ଏବଂ ଆୟନ ଚ୍ୟାନେଲଗୁଡିକ ସହିତ ଉତ୍କୃଷ୍ଟ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ପ୍ରଦର୍ଶନ କଲା | ଅଧିକନ୍ତୁ, PQR530 କର୍କଟ କୋଷର ବୃଦ୍ଧିକୁ ରୋକିବା ପାଇଁ 44 ଟି କର୍କଟ ସେଲ୍ ଲାଇନ୍ (NTRC OncolinesTM) ର ଏକ ପ୍ୟାନେଲରେ ଶକ୍ତି ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିଥିଲା ​​(426 nM ର GI50 ପାଇଁ ମୂଲ୍ୟ) | ମୂଷାମାନଙ୍କୁ PQR530 ର ମ application ଖିକ ପ୍ରୟୋଗ ଫଳସ୍ୱରୂପ ଏକ ଡୋଜ-ଆନୁପାତିକ PK ସୃଷ୍ଟି କଲା ଏବଂ ଭଲ ମ oral ଖିକ ଜ o ବ ଉପଲବ୍ଧତା ଏବଂ ମସ୍ତିଷ୍କର ଅନୁପ୍ରବେଶ ପ୍ରଦର୍ଶନ କଲା |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: PI3K / mTOR |