ପୋଜିଓଟିନିବ |

ରାସାୟନିକ ନାମ:

1- (4 - ((4 -

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

C = CC (N1CCC (OC2 = CC3 = C (NC4 = CC = C (Cl) C (Cl) = C4F) N = CN = C3C = C2OC) CC1) = O

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C23H21Cl2FN4O3 / c1-3-20 (31) 30-8-6-13 (7-9-30) 33-19-10-14-17 (11-18 (19) 32-2) 27- 12-28-23 (14) 29-16-5-4-15 (24) 21 (25) 22 (16) 26 / h3-5,10-13H, 1,6-9H2,2H3, (H, 27 , 28,29)

InChi କି:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N |

କୀ ଶବ୍ଦ:

ପୋଜିଓଟିନିବ, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

ବନ୍ୟ ପ୍ରକାର EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, ଏବଂ EGFRL858R / T790M ପାଇଁ IC50 ମୂଲ୍ୟ ସହିତ 3.50, 5.3, 23.5, 4.2, ଏବଂ 2.2 nM ସହିତ ପୋଜିଓଟିନିବ୍ ହେଉଛି EGFR ପରିବାର କିନାସର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଭିଟ୍ରୋରେ 30 ରୁ ଅଧିକ ପରୀକ୍ଷିତ କିନାସ୍ ପାଇଁ EGFR କିନାସ୍ ପାଇଁ ଏହାର 100 ରୁ 1000 ଗୁଣା ସିଲେକ୍ଟିଭିଟି ଅଧିକ | ପୋଜିଓଟିନିବ ବନ୍ୟ ପ୍ରକାର ଏବଂ ମ୍ୟୁଟାଣ୍ଟ EGFR କିନାସେ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଫୁସଫୁସ, ସ୍ତନ, ଏବଂ ଗ୍ୟାଷ୍ଟ୍ରିକ୍ କର୍କଟ କୋଷିକା ରେଖା (GI50s = 0.6-5.7 nM) ର ବୃଦ୍ଧିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରେ ଏବଂ EGFR ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ କୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରେ ଏବଂ ଭିଟ୍ରୋରେ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ସୃଷ୍ଟି କରେ | ଭିଭୋରେ, ପୋଜିଓଟିନିବ୍ ଏକ HCC827 ଅଣ-ଛୋଟ କୋଷ ଫୁସଫୁସ କର୍କଟ ମାଉସ୍ ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ମଡେଲରେ ଟ୍ୟୁମର ଆକାର ହ୍ରାସ କରେ | ପୋଜିଓଟିନିବ ଧାରଣ କରିଥିବା ସୂତ୍ରଗୁଡିକ EGFR- ମ୍ୟୁଟାଣ୍ଟ ଫୁସଫୁସ ଆଡେନୋକାର୍କିନୋମା ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ କ୍ଲିନିକାଲ ପରୀକ୍ଷଣରେ ଅନୁସନ୍ଧାନ କରାଯାଉଛି |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: EGFR