Poziotinib

Anarana simika:

1-(4-((4-(((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino))-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidina-1-yl)prop-2-en-1-one

Kaody SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi Code:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOVA-1201, NOVA-120101, 1092364-38-9

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C ho an'ny fotoana fohy (andro ka hatramin'ny herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana)

Famaritana:

Poziotinib dia mpikatroka mahery vaika amin'ny kinase fianakaviana EGFR misy sanda IC50 amin'ny 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, ary 2.2 nM ho an'ny karazana EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, ary EGFRL858R / T790M. Izy io dia manana fifantenana mihoatra ny 100 ka hatramin'ny 1,000 heny ho an'ny EGFR kinase mihoatra ny 30 hafa voasedra kinase in vitro. Ny Poziotinib dia manakana ny fitomboan'ny karazana bibidia sy ny mutant EGFR kinase miankina amin'ny havokavoka, ny nono, ary ny sela homamiadan'ny vavony (GI50s = 0.6-5.7 nM) ary manakana ny phosphorylation EGFR ary mampirisika ny apoptose in vitro. Ao amin'ny vivo, ny poziotinib dia mampihena ny haben'ny fivontosana amin'ny modely xenograft totozy kanseran'ny havokavoka tsy kely HCC827. Ny famolavolana misy poziotinib dia eo am-panadihadiana amin'ny fitsapana klinika amin'ny fitsaboana ny adenocarcinoma havokavoka EGFR-mutant.

Tanjona: EGFR