E-7046

Anarana simika:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido) etil) asidra benzoika

Kaody SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi Code:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

InChi Key:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Keyword:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

Ao amin'ny modely fivontosana CT-26, ny fitambaran'ny E7046/RT dia miteraka valim-pahatsiarovana manohitra ny fivontosana amin'ny biby 9. Ao amin'ny modely 4T1, ny fitambaran'ny E7046 sy RT dia mamokatra hetsika fanakanana ny fitomboan'ny fivontosana tsara kokoa raha oharina amin'ny fitsaboana tsirairay. Ny fitambarana dia manatsara ny fahavelomana amin'ny alàlan'ny fanakanana ny metastazy amin'ny havokavoka ho azy amin'ny fivontosana 4T1 [1]. E7046 (150 mg / kg) dia manakana ny fitomboan'ny modelin'ny fivontosana syngeneika marobe. Ny fanakanana ny famantarana EP4 dia mampiroborobo ny fanavahana DC anti-tumor ary mampihena ny fitomboan'ny fivontosana amin'ny totozy. Ny fitsaboana E7046 dia mampihena ny fitomboana na nandà ny fivontosana niorina ao amin'ny vivo amin'ny fomba miankina amin'ny sela T myeloid sy CD8C. Ankoatr'izay, ny fiaraha-miasa amin'ny E7046 sy E7777, proteinina fusion toxine IL-2-diphtheria izay mamono an'i Tregs, dia manakorontana ny tamba-jotra immunosuppressive myeloid sy Treg, ka miteraka valim-panafody manohitra ny tumora mahomby sy maharitra amin'ny maodely fivontosana totozy [2] .

Tanjona: EP4