바테펜테롤

화학명:

"(R)-1-(3-((2-클로로-4-(((2-하이드록시-2-(8-하이드록시-2-옥소-1,2-디하이드로퀴놀린-5-일)에틸)아미노) 메틸)-5-메톡시페닐)아미노)-3-옥소프로필)피페리딘-4-일[1,1'-바이페닐]-2-일카바메이트 바테펜테롤 숙시네이트"

스마일 코드:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= 오)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

인치 코드:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

인치 키:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

예어:

바테펜테롤, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C

설명:

바테펜테롤은 무스카린성 길항제이자 β2-아드레날린성 수용체(β2-AR) 작용제입니다(방사선리간드 결합 분석에서 hM2, hM3 및 hβ2-AR에 대해 각각 Kis = 1.4, 1.3 및 3.7 nM). 바테펜테롤은 hβ1- 및 hβ3-AR에 비해 각각 440배 및 320배의 기능적 선택성을 갖는 강력한 hβ2-AR 작용제 활성(EC50 = 0.29nM)을 나타냅니다.1 바테펜테롤은 분리된 기니피그 기관에서 평활근 이완(EC50 = 11nM)을 유도합니다. 기니피그 기관지 보호 분석(ED50 = 6.4 µg/mL)에서 기관지 수축 반응을 억제합니다. 바테펜테롤을 함유한 제제는 만성폐쇄성폐질환(COPD) 치료를 위해 임상 시험 중입니다.

표적: β2-아드레날린 수용체