پوزيوٽينب

ڪيميائي نالو:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)امينو)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

مسڪين ڪوڊ:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H 27,28,29)

انچي چاٻي:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

لفظ:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتي) يا -20 ° سي ڊگهي مدت لاءِ (مهينن)

وضاحت:

Poziotinib جنگلي قسم جي EGFR، HER2، HER4، EGFRT790M، ۽ EGFRL858/790M لاءِ IC50 قدرن سان 3.2، 5.3، 23.5، 4.2، ۽ 2.2 nM سان گڏ EGFR خانداني ڪنيزن جو هڪ طاقتور روڪيندڙ آهي. ان ۾ 100- کان 1,000-گڻ کان وڌيڪ چونڊيل EGFR کنيزز لاءِ 30 کان وڌيڪ آزمايل ڪائنيز ويٽرو ۾ آهن. Poziotinib جهنگلي قسم جي واڌ کي روڪي ٿو ۽ ميوٽيٽ EGFR kinase-انحصار ڦڦڙن، سيني، ۽ گيسٽرڪ ڪينسر سيل لائنن (GI50s = 0.6-5.7 nM) ۽ EGFR فاسفوريليشن کي روڪي ٿو ۽ ويٽرو ۾ اپوپٽوسس کي وڌائي ٿو. vivo ۾، poziotinib هڪ HCC827 غير ننڍي سيل ڦڦڙن جي ڪينسر ماؤس xenograft ماڊل ۾ ٽيومر جي سائيز کي گھٽائي ٿو. EGFR-mutant lung adenocarcinoma جي علاج لاءِ ڪلينڪل ٽرائلز ۾ پوزيوٽينب تي مشتمل فارموليشن تحقيق هيٺ آهن.

ھدف: EGFR