E-7046

ڪيميائي نالو:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl) phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl) benzoic acid

مسڪين ڪوڊ:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

انچي چاٻي:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

لفظ:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

CT-26 ٽومر ماڊل ۾، E7046/RT ميلاپ 9 جانورن جي اينٽي ٽيومر ميموري ردعمل جو سبب بڻجندو آهي. 4T1 ماڊل ۾، E7046 ۽ RT جو ميلاپ پڻ اھم بھترين طومار جي واڌ جي روڪڻ واري سرگرمي کي اڪيلي علاج جي مقابلي ۾ پيدا ڪري ٿو. ميلاپ خاص طور تي بقا کي بهتر بڻائي ٿو 4T1 ٽاميز جي ايندڙ خودڪش ڦڦڙن جي ميٽاساسس کي روڪيندي[1]. E7046 (150 mg/kg) ڪيترن ئي syngeneic tumor ماڊلز جي واڌ کي روڪي ٿو. EP4 سگنلنگ جي بندش اينٽي ٽيومر ڊي سي جي فرق کي فروغ ڏئي ٿي ۽ چوٿون ۾ ٽومر جي واڌ کي سست ڪري ٿي. E7046 علاج جي واڌ کي گھٽائي ٿو يا اڃا به رد ڪري ٿو وييو ۾ قائم ٿيل ٽاميز ٻنهي مائيلوڊ ۽ سي ڊي 8 سي ٽي سيلز تي منحصر طريقي سان. ان کان علاوه، E7046 ۽ E7777 جي گڏيل انتظاميه، هڪ IL-2-diphtheria toxin فيوزن پروٽين جيڪو ترجيحي طور تي Tregs کي ماريندو آهي، synergistically myeloid ۽ Treg immunosuppressive نيٽ ورڪن کي ٽوڙي ڇڏيندو آهي، جنهن جي نتيجي ۾ مائوس ٽومر ماڊل ۾ موثر ۽ پائيدار اينٽي ٽيومر مدافعتي ردعمل پيدا ٿيندا آهن[2] .

ھدف: EP4