PQR530

রাসায়নিক নাম:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

স্মাইল কোড:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

ইনচি কোড:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

ইনচি কী:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

মূলশব্দ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)।

বর্ণনা:

PQR530 হল একটি অত্যন্ত শক্তিশালী ডুয়াল প্যান-PI3K/mTORC1/2 ইনহিবিটার। PQR530 প্রোটিন কিনেস বি (PKB, pSer473) এবং রাইবোসোমাল প্রোটিন S6 (pS6, pSer235/236) 0.07 μM এর IC50 মান সহ ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়। PQR530 কাইনেসের বিস্তৃত প্যানেলের উপর চমৎকার নির্বাচনীতা দেখিয়েছে, সেইসাথে সম্পর্কহীন রিসেপ্টর এনজাইম এবং আয়ন চ্যানেলের বিপরীতে চমৎকার নির্বাচনীতা দেখিয়েছে। অধিকন্তু, PQR530 ক্যান্সার কোষের বৃদ্ধি (426 nM-এর GI50-এর গড় মান) প্রতিরোধ করার জন্য 44টি ক্যান্সার সেল লাইনের (NTRC OncolinesTM) একটি প্যানেলে শক্তি প্রদর্শন করেছে। ইঁদুরের জন্য PQR530 এর মৌখিক প্রয়োগের ফলে ডোজ-আনুপাতিক PK পাওয়া যায় এবং ভাল মৌখিক জৈব উপলভ্যতা এবং চমৎকার মস্তিষ্কের অনুপ্রবেশ প্রদর্শন করে।

লক্ষ্য: PI3K/mTOR