পজিওটিনিব

রাসায়নিক নাম:

1-(4-((4-((3,4-ডিক্লোরো-2-ফ্লুরোফেনাইল)অ্যামিনো)-7-মেথোক্সিকুইনাজোলিন-6-ইএল)অক্সি)পাইপেরিডিন-1-ইএল)প্রপ-2-এন-1-ওয়ান

স্মাইল কোড:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

ইনচি কোড:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H 27,28,29)

ইনচি কী:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

মূলশব্দ:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)

বর্ণনা:

পজিওটিনিব হল EGFR ফ্যামিলি কিনসেসের একটি শক্তিশালী প্রতিরোধক যার IC50 মান 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, এবং 2.2 nM বন্য ধরনের EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, এবং EGFRL8958RE,/ এটি ভিট্রোতে 30টি অন্যান্য পরীক্ষিত কাইনেসের EGFR কাইনেসের জন্য 100- থেকে 1,000-গুণের বেশি নির্বাচনীতা রয়েছে। পজিওটিনিব বন্য ধরনের এবং মিউট্যান্ট EGFR kinase-নির্ভর ফুসফুস, স্তন এবং গ্যাস্ট্রিক ক্যান্সার সেল লাইনের বৃদ্ধিকে বাধা দেয় (GI50s = 0.6-5.7 nM) এবং EGFR ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয় এবং ভিট্রোতে অ্যাপোপটোসিসকে প্ররোচিত করে। ভিভোতে, পোজিওটিনিব একটি HCC827 নন-স্মল সেল ফুসফুসের ক্যান্সার মাউস জেনোগ্রাফ্ট মডেলে টিউমারের আকার হ্রাস করে। ইজিএফআর-মিউট্যান্ট ফুসফুস অ্যাডেনোকার্সিনোমার চিকিত্সার জন্য ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে পজিওটিনিব ধারণকারী ফর্মুলেশনগুলি তদন্তাধীন।

লক্ষ্য: EGFR