AZD9496

রাসায়নিক নাম:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-ফ্লুরো-2-মিথাইলপ্রোপাইল)-3-মিথাইল-2,3,4,9-টেট্রাহাইড্রো-1H- পাইরিডো

স্মাইল কোড:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

ইনচি কোড:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

ইনচি কী:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

মূলশব্দ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)

বর্ণনা:

AZD 9496 হল একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর ডাউনরেগুলেটর (SERD) যার IC50 মান 0.138 nM ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর α (ERα) ডাউনরেগুলেশনের জন্য। ERα, প্রোজেস্টেরন রিসেপ্টর (PR), গ্লুকোকোর্টিকয়েড রিসেপ্টর (GR), এবং অ্যান্ড্রোজেন রিসেপ্টর (AR) এর জন্য যথাক্রমে 0.0008, 0.54, 9.2, এবং 30 μM এর IC50 মান সহ অন্যান্য পারমাণবিক হরমোন রিসেপ্টরগুলির তুলনায় এটি ERα-এর জন্য নির্বাচনী। AZD 9496 ERα কার্যকলাপ হ্রাস করে (IC50 = 0.282 nM), যা ডাউনস্ট্রিম PR কার্যকলাপের পরিমাণ নির্ধারণের মাধ্যমে পরিমাপ করা হয় এবং MCF-7 স্তন ক্যান্সার কোষের বিস্তার হ্রাস করে (IC50 = 0.0398 nM)। এটি ডোজ-নির্ভর পদ্ধতিতে ইঁদুরের MCF-7 জেনোগ্রাফ্ট বৃদ্ধিকেও বাধা দেয়। AZD 9496 মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য এবং এটি ধারণকারী ফর্মুলেশনগুলি ER পজিটিভ স্তন ক্যান্সারের চিকিত্সার জন্য ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে তদন্তাধীন।

লক্ষ্য: SERD