Sida lagu sheegay daraasad lagu daabacayUnug,cilmi-baarayaashu waxay u sameeyeen ka hortag gaar ah oo loogu talagalay KRASG12C oo loo yaqaan ARS-1602 taasoo keentay dib u noqoshada buro ee jiirarka.
"Daraasaddani waxay ku siinaysaa caddayn vivo ah in KRAS mutant si door ah loo beegsan karo, waxayna muujinaysaa ARS-1620 inay matasho jiilka cusub ee KRASG12C-horjoogayaasha gaarka ah ee leh rajo daweyn," ayuu xusay qoraaga hoggaamiye, Matthew R Janes, PhD, oo ka socda Wellspring Biosciences ee San Diego, CA, iyo asxaabtiisa.
Isbeddellada KRAS ayaa ah kuwa ugu badan ee la beddelo oncogene waxaana cilmi-baaris hore ay muujisay in ku dhawaad 30% burooyinka ay ku jiraan isbeddellada RAS. Isbeddellada gaarka ah ee KRAS ayaa ku badan noocyada burooyinka gaarka ah. Tusaale ahaan KRASG12C waa isbeddelka ugu sarreeya ee kansarka sambabada unugyada aan yareyn (NSCLC), waxaana sidoo kale laga helaa adenocarcinomas pancreatic iyo colorectal.
In kasta oo baahsanaanta iyo tobannaan sano oo cilmi-baaris ah oo muujinaya KRAS-da-jiifka ah oo ah darawal dhexe ee tumorigenesis iyo caabbinta bukaan-socodka, mutant KRAS wuxuu ahaa bartilmaameed adag.
Xeelado kala duwan ayaa isku dayay inay aqoonsadaan unugyo yaryar oo bartilmaameedsada KRAS, laakiin waxay keeneen xakamayn xaddidan oo KRAS ah unugyada. Tani waxay ku dhiirigelisay qorayaashu inay naqshadeeyaan xarun si ay u hagaajiyaan horjoogayaasha gaarka ah ee KRAS, oo ay ku jiraan beddelayaasha 2 jeebka (S-IIP) KRASG12C ee ku xidha oo ka falceliya gobolka GDP-ku-xidhan ee KRAS, iyaga oo ku xayiraya qaab-dhismeed aan firfircoonayn.
Si uu waxtar u yeesho, xannibayuhu waa inuu leeyahay awood sare oo degdeg ah Sidoo kale waa inay lahaataa guryaha farmashiyaha ugu fiican si ay u ilaaliso soo-gaadhista iyo muddada wakhti dheer oo ku filan si ay u qabato wax-soo-saarka GDP-ku xidhan yahay ee gobolka KRAS ee ku socda wareegga nucleotide degdega ah.
Baarayaashu waxay naqshadeeyeen oo ay ku habeeyeen ARS-1620 oo leh sifooyin u eg daroogo, waxayna wanaajisay awoodda xeryahooda jiilka kowaad. Waxtarka iyo dhaqdhaqaaqa guud ee xariiqyada unugyada ee leh allele mutant ayaa markaa la qiimeeyay si loo go'aamiyo haddii degenaansho la beegsanayo si loo joojiyo KRAS-GTP ee burooyinka ay ku filan tahay.
Joojinta koritaanka unugyada, iyo sidoo kale suurtogalnimada falcelin aan gaar ahayn oo muujin kara suurtagalnimada sunta, ayaa la qiimeeyay.
Ugu dambeyntii, si loo qiimeeyo degitaanka bartilmaameedka ee vivo, ARS-1620 afka ah ayaa la siiyay jiirar leh moodooyin xenograft subcutaneous ah oo wata KRAS p.G12C hal mar, ama maalin kasta 5 maalmood.
Baarayaashu waxay soo sheegeen in ARS-1620 ay si weyn u joojisay korriinka burada qiyaas ahaan iyo waqti ku tiirsan oo leh dib u soo noqoshada buro calaamadeysan.
Shan nooc oo xenograft ah oo ah khadadka unugyada NSCLC ee jiirarka, dhammaan noocyada ayaa ka jawaabay laba ilaa saddex toddobaad oo daaweyn ah ka dib, iyo afar ka mid ah shanta ayaa muujiyay xakamaynta weyn ee koritaanka burada. Intaa waxaa dheer, ARS-1620 si fiican ayaa loo dulqaaday iyada oo aan la arkin sunta kiliinikada inta lagu jiro muddada daaweynta.
"Si wada jir ah, caddaynta in vivo in ARS-1620 ay si ballaaran waxtar u leedahay sida hal wakiil oo ka mid ah noocyada NSCLC waxay bixiyaan caddayn fikradda ah in qayb muhiim ah oo bukaannada leh p.G12C KRAS isbeddellada ay ka faa'iideysan karaan daaweynta KRASG12C-dugsoon," ayay yiraahdeen qorayaashu.
Waxay ku dareen in ARS-1620 ay tahay mid toos ah KRASG12C molecule inhibitor yar oo awood leh, door ah, afka laga heli karo, oo si wanaagsan loo dul-qaadan karo.
Waqtiga boostada: May-22-2018